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全新第四代維A酸曲法羅汀耀目上市,抗衰、美白、祛痘、改善細紋
發布日期:2022/8/26 發布者:999hxw 共閱162次

2022年7月28日,老撾衛生部批準了第四代維A酸(視黃酸,維甲酸)曲法羅汀(Trifarotene)注冊上市,主要用於治療痤瘡和皮膚抗衰。第四代維A酸曲法羅汀是FDA批準的第一個可以治療麵部和軀幹部位痤瘡的藥物。同時作為最新一代維A酸,即將改變抗衰護膚領域的格局,以維A醇1000倍以上的效力秒殺所有的維A醇類護膚品,可以說是典型的降維打擊所有抗衰護膚品。

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在護膚抗衰領域,目前最常用的是各種含有維A醇的護膚品,平常我們說的早C晚A說的A就是維A醇或維A酸,實際上維A醇是不能發揮抗衰功效的,它需要轉化為維A酸才能發揮抗衰的功效,也就是說實際上抗衰的是維A酸而不是維A醇,而且維A酸也是唯一被FDA(美國食品藥品監督管理局)認可的抗老化藥品,這是寫到皮膚病學教科書裏的唯一有效抗老化的成分。

維A酸是維生素A類的衍生物,可以抗老化,減少皺紋,使皮膚光滑,縮小毛孔,美白,改善色斑色沉,這些都是教科書裏的內容,同時維A酸還是治療和預防痤瘡的最基礎的藥品。維A酸超強的抗衰作用同時也有比較多的副作用,主要是對皮膚刺激性比較大,很多人會感覺痛,癢,起皮。所以之前護膚領域常用的是維A醇而不是維A酸。

但是,第四代維A酸曲法羅汀改變了現有的格局,作為第四代維A酸,曲法羅汀是高選擇性作用於RAR-γ受體的最新一代維A酸,他大大減少了維A酸類產品的刺激性,可以說比維A醇類護膚產品的刺激性還低。同時曲法羅汀的效力是前幾代維A酸的20倍以上,而第一代維A酸是維A醇的50倍,也就是曲法羅汀是維A醇作用的1000倍以上。所以我們說皮膚抗衰領域的霸主,真正的大殺器曲法羅汀來了,即將改變所有抗衰領域的格局。

下麵來回顧一下維A酸和維A酸家族(也叫視黃酸,維甲酸),維A酸類家族有維A酯,維A醇,維A醛和維A酸這四個成員構成。其中有治療和抗衰功效的隻有維A酸。

上圖是維A酸類物質互相轉化圖,維A酯在氧化作用下轉化為維A醇,再轉化為維A醛,維A醛再轉化為維A酸,A酯A醇A醛這幾種成分都是不能直接發揮美容抗衰作用的,隻有轉化成維A酸才能發揮作用。因為維A酯效果差,維A醛不穩定,所以大部分化妝品裏用的都是維A醇,大約50個分子的A醇隻能轉化為一個維A酸分子,而且隻有10%的A醇能被身體吸收並轉化為維A酸,所以化妝品裏的A醇A醛相當於使用了濃度非常非常低的維A酸,副作用低,但是效果也是完全不是一個級別的。而且A醇A醛能轉化的也是第一代的維A酸,也就是那種非選擇性受體作用的,效果好刺激性也大的第一代維A酸。

維A酸也分為四代產品,我們來看一下維A酸的發展曆程(如下圖)

維A酸從上世紀七十年代發展到今天已經經曆了四代,逐漸從原始的全部受體都起作用的維A酸,發展到了最新一代的高選擇性的第四代維A酸

如上圖所示,第一代和第二代維A酸都是非選擇性的,也就是對所有受體都起作用,這就導致了對表皮有治療作用的同時,也對其他組織有比較強的副作用和刺激性。第三代的阿達帕林是是選擇性作用於RAR-β和RAR-γ,減少了RAR-α受體方麵的副作用,但是仍然有很大的RAR-β受體直接介導的皮膚刺激反應,所以仍然對皮膚刺激比較大。最新的第四代維A酸曲法羅汀是革命性的一代,它幾乎隻對RAR-γ起作用,而RAR-γ正是對皮膚表皮有治療作用的受體,因此曲法羅汀有和前幾代一樣的治療效果,同時隻有很低的刺激性。

上麵是幾代維A酸產品的使用劑量,正是因為曲法羅汀的超強受體選擇性,曲法羅汀的使用劑量僅是前三代產品的20分之一的劑量,就能達到同樣很好的效果,而因為其受體選擇性強而且劑量低,刺激性特別輕微。因此第四代(Trifarotene)具有效果好刺激性低的優勢,非常適合日常護膚抗衰,其作用是化妝品裏含的維A醇,維A醛作用的上千倍,同時還非常溫和低刺激。

綜上所述,曲法羅汀的上市,直接就成為了皮膚抗衰領域的毫無疑問的最強選手,可以抗老化,減少皺紋,增加膠原蛋白,改善色斑色沉,使皮膚嫩滑,美白,縮小毛孔,改善膚質,同時還可以治療預防痤瘡。曲法羅汀以超過維A醇類1000倍的效力,和維A醇類一樣的溫和低刺激,把其他競爭對手遠遠拋在後麵,完全是降維打擊,其原研產品AKLIEF在美國的售價高達1300美元,此次老撾第二製藥廠生產仿製版曲法羅汀給愛美人士提供了非常好的選擇。

老撾第二製藥廠(老撾二廠)一直嚴控質量標準,為患者提供高質量、可負擔的藥品。此次其生產的老撾版伊沙佐米,依然是高一致性通過了老撾國家藥品檢驗中心的檢測。報告上顯示,經含量檢測實驗,老撾第二製藥廠生產的老撾版伊沙佐米仿製藥與原研藥一致性達到96.3%,與原研藥品幾乎一致,最大限度的保持了與原研藥品的一致。

依據多哈協議,作為不發達國家,老撾可以享受藥品專利豁免期延長至2033年後,因此老撾可以合法仿製專利期內的藥品。老撾第二製藥廠(老撾二廠)PHARMACEUTICAL FACTORY NO.2(PHARMA 2 VIENTIANE),1974年成立至今已經接近50年的曆史,擁有230多個產品,產品涵蓋片劑,膠囊劑,注射劑,輸液等多種劑型。

作為老撾衛生部直屬的國有企業,其規模龐大、技術先進、種類齊全,將承擔更多社會責任,減輕社會疾病負擔,為患者提供更多高質量、可負擔的藥品。繼續秉承“為全球客戶生產和提供高質量的藥物,為社會創造價值”的使命,堅持“客戶至上,技術為先,人才為本”的理念,不斷發展壯大。

 
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